Уназин таб. 375мг №12 (инструкция)

Уназин — комбинированный антибактериальный препарат пенициллинового ряда. Сочетание β-лактамного антибиотика ампициллина и ингибитора β-лактамаз сульбактама расширяет спектр действия и защищает ампициллин от разрушения ферментами многих грамотрицательных и грамположительных бактерий.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: сультамициллин 375 мг (эквивалентно примерно ампициллину 250 мг и сульбактаму 125 мг).

Дополнительно в составе значатся: стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза, безводная лактоза, натрия крахмалгликолят (тип A), кукурузный крахмал, гипромеллоза, тальк, макрогол 6000, диоксид титана (E171).

Фармацевтическая форма: овальные/двояковыпуклые таблетки, с пленочным покрытием; фасовка — по 12 таблеток в упаковке.

Фармакологические свойства

Ампициллин нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий, ингибируя пенициллин-связывающие белки (транспептидазы/карбоксипептидазы), что приводит к лизису и гибели чувствительных микроорганизмов (бактерицидный эффект).

Сульбактам необратимо ингибирует наиболее распространённые плазмидные β-лактамазы классов A и некоторых ферментов класса C, предотвращая инактивацию ампициллина. Имеет собственную активность в отношении Acinetobacter spp. и отдельных анаэробов, что усиливает общий эффект.

Фармакокинетика

Всасывание: сультамициллин хорошо абсорбируется из ЖКТ; в стенке кишечника и плазме быстро гидролизуется до ампициллина и сульбактама.

Биодоступность: выше, чем у ампициллина при приёме внутрь раздельно; пища клинически значимо не снижает экспозицию (допускается приём с едой).

Cmax/Тmax: максимальные концентрации активных компонентов достигаются, как правило, через 1–2 часа.

Распределение: хорошо проникает в ткани дыхательных путей, ЛОР-органы, кожу и мягкие ткани, мочевыводящие пути, желчь; связь с белками плазмы умеренная.

Метаболизм: минимальный; основной путь — почечная экскреция в неизменённом виде.

Период полувыведения: около 1–1,5 часа для ампициллина и сульбактама; удлиняется при снижении функции почек.

Показания к применению

Инфекции бактериальной этиологии, вызванные чувствительными возбудителями:

1. острый бактериальный риносинусит, средний отит, тонзиллофарингит;
2. обострение хронического бронхита, негоспитальная пневмония (лёгкая–умеренная);
3. инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит лёгкой–умеренной степени, бактериурия);
4. инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. инфицированные дерматозы, фурункулы, целлюлит, укушенные раны;
5. одонтогенные инфекции, инфекции челюстно-лицевой области;
6. гинекологические и смешанные аэробно-анаэробные инфекции лёгкой–средней тяжести;
7. профилактика и лечение послеоперационных инфекций в амбулаторной практике — по решению врача.

Противопоказания

• Непереносимость любого из компонентов состава
• Инфекционный мононуклеоз/лимфолейкоз — высокий риск макулопапулёзной сыпи при приёме ампициллина.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (из-за содержания лактозы).

Побочные эффекты

Чаще всего отмечаются лёгкие и преходящие реакции. Возможны:

• тошнота, диарея, боль в животе, рвота, диспепсия; редко — антибиотико-ассоциированная колит/C. difficile-колит;
• транзиторное повышение АЛТ/АСТ, ЩФ, билирубина; крайне редко — холестатический гепатит;
• эозинофилия, тромбоцитопения/лейкопения/нейтропения (обычно обратимые);
• головная боль, головокружение; при передозировке/почечной недостаточности — судороги.
• кандидоз полости рта/влагалища, изменения вкуса.

Медикаментозные взаимодействия

Пробенецид снижает канальцевую секрецию и повышает концентрации ампициллина/сульбактама.

Метотрексат: β-лактамы уменьшают его почечный клиренс — риск токсичности; требуется контроль/коррекция дозы.

Антикоагулянты (варфарин и др.): изменение кишечной флоры может повышать МНО; нужен мониторинг.

Аллопуринол увеличивает риск кожной сыпи на фоне ампициллина.

Бактериостатические антибиотики (тетрациклины, макролиды, хлорамфеникол, сульфаниламиды) могут ослаблять бактерицидный эффект — по возможности избегать сочетания при лечении тяжёлых инфекций.

Пероральные контрацептивы: возможное снижение эффективности — рекомендовать дополнительную барьерную контрацепцию.

Алкоголь: специфической фармакокинетической несовместимости не описано, однако алкоголь усиливает раздражение слизистой ЖКТ, может повышать риск головокружения и снижает приверженность терапии; на время лечения предпочтительно воздержание.

Рекомендации по применению и дозировка

Точную схему назначает врач с учётом тяжести инфекции, возраста и функции почек.

Взрослые и подростки ≥12 лет:

• стандартно — 750 мг 2 раза в сутки (по 2 таблетки по 375 мг утром и вечером);
• при лёгких инфекциях ЛОР-органов/кожи — 375 мг 2 раза в сутки;
• при более тяжёлом течении — по 750 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза пероральной формы обычно 1,5 г (по 750 мг 2 раза/сут).

Дети: чаще используют расчёт по массе тела — 25–50 мг/кг/сут сультамициллина в 2 приёма; при отите/синусите допустимо до 50 мг/кг/сут.

Предельные дозы и возрастные ограничения уточняйте по локальной инструкции.

Принимать можно во время еды или независимо от неё. Соблюдайте равные интервалы (каждые ~12 часов). Антациды и сорбенты желательно разделять по времени (минимум 2 часа).

Передозировка

Симптомы: выраженная тошнота, рвота, диарея, нарушения водно-электролитного баланса; при значительном превышении дозы, особенно на фоне почечной недостаточности, — возбуждение ЦНС, судороги.

Тактика лечения: отмена препарата, симптоматическая терапия (регидратация, коррекция электролитов), при недавнем приёме — промывание желудка/адсорбенты.

Условия отпуска

Рецептурный медпрепарат.

Правила хранения

При температуре до 25 °С не допускать попадания прямых солнечных лучей и влаги.

Применение в период беременности и лактации

Беременность: данные по ампициллину и сульбактаму указывают на отсутствие тератогенного действия в стандартных дозах. Применяют при ожидаемой пользе для матери и после оценки риска; предпочтительно избегать без строгих показаний в I триместре.

Лактация: ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях и может вызывать у ребёнка диарею, кандидоз, кожные реакции. При необходимости лечения кормление обычно возможно с наблюдением за состоянием ребёнка; при появлении нежелательных явлений — рассмотреть временное прекращение ГВ.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Специального влияния не ожидается.

Особые указания

До начала терапии по возможности выполните микробиологическую диагностику и с учётом результатов скорректируйте лечение.

При длительном применении контролируйте функции печени, почек и картину крови.

Возможна суперинфекция (в т.ч. кандидоз) при длительных курсах — сообщите врачу о появлении новых симптомов.

При подозрении на антибиотико-ассоциированный колит (устойчивая диарея, спазмы, лихорадка) — немедленно прекратить приём и провести необходимую терапию.

Пациентам с инфекционным мононуклеозом препарат, как правило, не назначают из-за высокого риска сыпи.

При тяжёлых инфекциях предпочтительнее парентеральная форма ампициллина/сульбактама с последующим переходом на таблетки («ступенчатая терапия»).