Клофазимин 100мг Hansepran капсулы №100 (инструкция)

Hansepran — рецептурный противомикобактериальный препарат из группы риминофеназиновых красителей, применяемый главным образом в составе комбинированной терапии лепры (болезни Хансена). Препарат проявляет как прямое бактерицидное действие в отношении Mycobacterium leprae, так и иммуномодулирующую активность, помогая контролировать воспалительные реакции заболевания.

Состав и форма выпуска

Одна твёрдая желатиновая капсула содержит 100 мг клофазимина.

Дополнительные компоненты состава (может незначительно отличаться от партии к партии): масло‑восковая основа, желатин, глицерин, диоксид титана, красители.

Фармацевтическая форма: капсулы твердые; в блистере по 10 шт., коробка по 100 капсул (10 × 10).

Фармакологические свойства

Клофазимин интеркалируется в ДНК микобактерий, нарушая репликацию, а также, по современным данным, служит «пропрепаратом»: восстановленный митохондриальным NADH‑дегидрогеназным комплексом NDH‑2, он образует активные кислородные радикалы, которые повреждают мембраны и белки микобактерии.

Дополнительно молекула блокирует Кv1.3‑калиевые каналы Т‑лимфоцитов, подавляя их пролиферацию и высвобождение провоспалительных медиаторов.

Фармакокинетика

Всасывание. Биодоступность колеблется, средне ≈ 70 %; при приёме с пищей AUC возрастает, а время достижения Сmax сокращается.

Распределение. Выраженный липофильный характер обуславливает значительное накопление в жировой клетчатке, ретикулоэндотелиальной системе, коже; кровь‑мозг барьер клофазимин проходит слабо.

Метаболизм и экскреция. Частично метаболизируется до трёх метаболитов, фармакологическая активность которых не установлена; основное выведение — с калом в неизменённом виде.

T1/2 30–70 сут; время достижения квази‑равновесной концентрации — несколько месяцев.

Показания к применению

1. Лепра (пауци‑ и мультибактериальная) — в составе стандартной тройной схемы ВОЗ (рифампицин + дапсон + клофазимин).
2. Лепрозная реакция II типа (эритема нодозум ле-прозум).
3. Другие микобактериальные инфекции (в т. ч. МDR‑туберкулёз) — off‑label, по решению специалиста.

Противопоказания

• Непереносимость любого из компонентов состава.
• Выраженные заболевания желудочно‑кишечного тракта, вызывающие непроходимость.
• Тяжёлые нарушения функции печени, сопровождающиеся холестазом.

Побочные эффекты

Очень часто (≥ 10 %): гиперпигментация кожи, слизистых и волос; ксеродермия, ихтиоз.

Часто (1–10 %): тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, анорексия.

Редко (< 1 %): фототоксические реакции, психоэмоциональные нарушения (депрессия), удлинение QT‑интервала.

Гиперпигментация обратима в течение месяцев после отмены.

Медикаментозные взаимодействия

• QT‑пролонгация. Усиление эффекта при сочетании с макролидами (кларитромицин), фторхинолонами, антипсихотиками.
• Рифампицин, дапсон. Клинически значимого влияния друг на друга не оказывают, но входят в комбинированные схемы, требуя мониторинга печёночных ферментов.
• Эстрогены, витамин A. Возможны изменения концентраций в плазме.

Алкоголь. Специфическое фармакокинетическое взаимодействие не описано, однако этанол повышает риск желудочно‑кишечных побочных эффектов и гепатотоксичности; рекомендуется воздержание.

Рекомендации по применению и дозировка

Стандартная противолепрозная схема: 50 мг клофазимина ежедневно + 300 мг под наблюдением 1 раз в месяц; при невозможности — 100 мг ежедневно вместе с пищей, запивая водой.

Длительность: 6 месяцев (пауцибактериальная форма) или 12 месяцев (мультибактериальная), либо до подтверждённого микробиологического излечения.

Передозировка

Симптомы: выраженная пигментация кожи/слизистых, тяжёлые абдоминальные колики, рвота, диарея, аритмии.

Тактика лечения: промывание желудка в первые часы, активированный уголь, симптоматическая терапия, мониторинг ЭКГ и электролитов; специфический антидот отсутствует.

Условия отпуска

По рецепту врача.

Правила хранения

При температуре до 30 °C в оригинальной упаковке, защищённо от света и влаги.

Применение в период беременности и лактации

Клофазимин проходит через плаценту; в экспериментах на животных наблюдались эмбриотоксические эффекты. Решение о применении принимается врачом.

Препарат выделяется с грудным молоком и может вызывать временную пигментацию кожи младенца; при необходимости терапии возможно продолжить кормление под наблюдением педиатра.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Медикамент не вызывает выраженной седатации.

Особые указания

Принимать строго во время еды с жиросодержащими продуктами — это улучшает всасывание и снижает риск раздражения ЖКТ.

Для уменьшения сухости использовать увлажняющие кремы; защищать кожу от интенсивной инсоляции во избежание усиления пигментации.

В случае печёночной и почечной недостаточности возможно накопление препарата; дозировка подбирается индивидуально.

При признаках депрессии следует немедленно обратиться к врачу.

Резкая отмена не рекомендуется при активной лепрозной реакции; дозу снижают постепенно под наблюдением.