Соталол Гексал :: Соталекс Cheplapharm таблетки 80мг №40 (инструкция)

Sotalolo — антиаритмический препарат, относящийся одновременно к классу III (блокатор калиевых каналов) и к неселективным β-адреноблокаторам. Применяется для лечения и профилактики нарушений ритма сердца, в том числе желудочковых и некоторых наджелудочковых аритмий.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент: соталол (в пересчёте на соталола гидрохлорид).

Дополнительно в составе значатся: гидрофосфат кальция, кукурузный крахмал, повидон К30, гликолят натрия крахмала (тип А), тальк, стеарат магния.

Фармацевтическая форма: таблетки для перорального применения, блистеры; в пачке №40.

Фармакологические свойства

Антиаритмическое действие (класс III): блокирует выход калия из кардиомиоцитов (IKr-ток), за счёт чего удлиняет потенциал действия и эффективный рефрактерный период в предсердиях, желудочках и в проводящей системе. Это снижает вероятность повторного входа волны возбуждения и рецидива тахиаритмий, но может удлинять интервал QT.

β-блокирующий эффект (неселективный β1/β2): уменьшает влияние катехоламинов на сердце, снижает частоту сердечных сокращений, замедляет AV-проведение и уменьшает потребность миокарда в кислороде. Отсутствует собственная симпатомиметическая активность и мембраностабилизирующий эффект клинически значимой степени.

Клинически значимые эффекты: подавление желудочковых экстрасистол, снижение частоты пароксизмов ФП/ТП и других наджелудочковых тахикардий, урежение ЧСС.

Фармакокинетика

Всасывание: после приёма внутрь биодоступность обычно 80–90%; пища может несколько замедлять всасывание без существенного влияния на полноту абсорбции.

Распределение: слабое связывание с белками плазмы (<5%); объём распределения средний. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизм: практически не метаболизируется в печени.

Выведение: выводится главным образом почками в неизменённом виде; период полувыведения ~10–20 часов и увеличивается при снижении клубочковой фильтрации. Клиренс пропорционален СКФ — при почечной недостаточности требуется коррекция режима дозирования.

Показания к применению

1. Лечение симптомных желудочковых аритмий, включая устойчивую желудочковую тахикардию (по решению врача-кардиолога).
2. Профилактика рецидивов фибрилляции/трепетания предсердий (поддержание синусового ритма) и некоторых других наджелудочковых тахиаритмий.
3. Профилактика опасных для жизни аритмий у пациентов с высоким риском (по индивидуальным показаниям).

Вопрос о начале терапии и целесообразности применения решает врач после оценки ЭКГ (QTc), электролитов и функции почек.

Противопоказания

• Врожденный синдром удлинённого QT, документированное удлинение QTc или тяжелая гипокалиемия/гипомагниемия, не поддающиеся коррекции.
• Тяжёлая брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV-блокада II–III степени без кардиостимулятора.
• Декомпенсированная сердечная недостаточность, кардиогенный шок, выраженная гипотензия.
• Бронхиальная астма и другие тяжёлые обструктивные заболевания дыхательных путей (из-за β2-блокады).
• Тяжёлая почечная недостаточность (для профилактики ФП часто противопоказан при СКФ/CrCl <40 мл/мин; для других показаний — строгое индивидуальное решение с корректировкой дозы).
• Одновремённый приём других препаратов, значительно удлиняющих QT, когда невозможно мониторировать и управлять риском.

Побочные эффекты

Чаще всего: брадикардия, удлинение QT на ЭКГ, головокружение, слабость, утомляемость, чувство холода в конечностях, диспепсия, тошнота.

Возможны: артериальная гипотензия, нарушения проводимости, обострение сердечной недостаточности, бронхоспазм (особенно у пациентов с бронхолёгочной патологией), кожная сыпь/зуд, фотосенсибилизация, нарушения сна, депрессивные реакции, снижение полового влечения, гипогликемия или маскирование её симптомов у пациентов с сахарным диабетом.

Редко, но клинически значимо: полиморфная желудочковая тахикардия типа «torsades de pointes» (требует немедленной медицинской помощи).

Безопасность и мониторинг: старт и повышение дозы предпочтительно проводить под наблюдением с ЭКГ-контролем (QTc, ЧСС), оценкой калия и магния, креатинина/СКФ. При QTc ≥ 500 мс, выраженной брадикардии или симптомной гипотензии дозу снижают или препарат отменяют.

Медикаментозные взаимодействия

Риск удлинения QT и аритмий усиливают антиаритмики классов Ia/III (хинидин, соталол в комбинации, дофетилид, амидарон — требует особой осторожности), некоторые макролиды и фторхинолоны, азолы, трициклические/некоторые антипсихотики.

Препараты, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию (петлевые и тиазидные диуретики, слабительные в высоких дозах) повышают риск «torsades».

Другая β-блокада и верапамил/дилтиазем, дигоксин, клондин — возможны выраженная брадикардия и AV-блокада.

Инсулин и пероральные гипогликемические средства — маскирование тахикардии при гипогликемии.

Ингаляционные анестетики — усиление депрессии миокарда и гипотензии; анестезиолога необходимо информировать.

Алкоголь может усиливать гипотензию, головокружение и седативные эффекты; желательно избегать или строго ограничить употребление.

Рекомендации по применению и дозировка

Дозы подбирает врач индивидуально.

Стартовая доза у взрослых: обычно 80 мг 2 раза в сутки (каждые ~12 часов).

Титрование: повышение дозы проводят не чаще чем через 2–3 дня (после оценки ЭКГ и клиники) до 120–160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза, как правило, не превышает 320–480 мг; более высокие дозы — только по жизненным показаниям и под мониторингом.

Передозировка

Возможные проявления: выраженная брадикардия, тяжелая гипотензия, AV-блокада, острая декомпенсация сердечной недостаточности, бронхоспазм, удлинение QT и «torsades de pointes», гипогликемия.

Тактика помощи: мониторинг ЭКГ и витальных функций, промывание желудка (при раннем обращении), активированный уголь. При брадикардии — атропин, изопротеренол или временная электрокардиостимуляция; при гипотензии — внутривенные жидкости и вазопрессоры.

Условия отпуска

По рецепту.

Правила хранения

При температуре до 25 °C, защищая от влаги.

Применение в период беременности и лактации

Беременность: не рекомендовано.

Грудное вскармливание: соталол выделяется с молоком; может вызывать у ребёнка брадикардию и угнетение гликемических реакций. Рекомендовано рассмотреть альтернативу или временно прекратить грудное вскармливание; при продолжении — наблюдение педиатром за ЧСС и массой тела.

Влияние на водительские навыки и работу с механизмами

На фоне лечения возможны головокружение, утомляемость, эпизоды гипотензии и брадикардии. До подбора стабильной дозы и оценки индивидуальной переносимости следует избегать вождения и работы, требующей повышенного внимания.

Особые указания

Перед началом терапии скорректировать гипокалиемию/гипомагниемию; поддерживать нормальный уровень электролитов (особенно при приёме диуретиков).

Начало и увеличение дозы предпочтительно проводить в условиях, позволяющих наблюдать ЭКГ (QTc) и ЧСС.

При сахарном диабете возможна маскировка тахикардии как признака гипогликемии; нужен частый самоконтроль глюкозы.

Пациентам с периферическими сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, псориазом, гипертиреозом — осторожность.

Перед операцией обязательно сообщите анестезиологу о приёме соталола.

Алкоголь и чрезмерное потребление кофеина/энергетиков нежелательны.

У пожилых — чаще требуется снижение дозы; при ХПН — обязательная коррекция режима и более частый контроль ЭКГ и креатинина; у пациентов с бронхолёгочными заболеваниями — риск бронхоспазма.