Флекаинид Teva/Sandoz (Flecainide) 100 мг табл. №20 (инструкция)

Флекаинид — антиаритмический препарат класса Ic по классификации Vaughan-Williams. Препарат предназначен для купирования и профилактики определённых наджелудочковых и желудочковых тахиаритмий у тщательно отобранных пациентов. Действует на быстрые натриевые каналы в миокарде, замедляя распространение электрического импульса и подавляя эктопическую активность.

Состав и форма выпуска

Действующий элемент – флекаинид (в форме ацетата или другой соли — в зависимости от производителя). 

Дополнительно в составе значатся: кроскармеллоза натрия (Е468), стеарат магния (Е470b), прежелатинизированный кукурузный крахмал, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза (Е460).

Фармацевтическая форма: таблетки белого или почти белого цвета, круглые/двояковыпуклые (возможна рисka для деления), в блистерах; в упаковке 20 таблеток.

Фармакологические свойства

Класс и мишень. Сильный блокатор быстрых натриевых каналов (INa) с «use-dependent» эффектом: чем выше частота пульса, тем выраженнее блокада.

Электрофизиологический эффект. Снижение скорости деполяризации фазы 0, замедление внутрижелудочковой и предсердной проводимости, увеличение показателя HV и QRS на ЭКГ; рефрактерность в AV-узле и желудочках увеличивается умеренно. На длительность реполяризации (QTc) влияет меньше, чем на QRS.

Гемодинамика. Может обладать отрицательным инотропным действием (ослаблять сократимость), что важно при сердечной недостаточности.

Клинический результат. Подавляет предсердные и желудочковые экстрасистолы, предотвращает пароксизмы тахикардии, в том числе при наличии дополнительных проводящих путей (например, WPW-синдром).

Фармакокинетика

Всасывание: высокая биодоступность ~90–95%; Cmax обычно через 2–4 часа после приёма.

Распределение: умеренная связь с белками плазмы (~40%); большой объём распределения.

Метаболизм: преимущественно в печени, с участием изофермента CYP2D6; выраженность метаболизма зависит от генетического фенотипа (быстрые/медленные метаболизаторы).

Выведение: около 30% выводится почками в неизменённом виде; остальное — в виде метаболитов; клиренс снижается при почечной и печёночной недостаточности.

Период полувыведения: ориентировочно 12–27 часов (в среднем ~20 ч), у пожилых и при нарушении функции органов может удлиняться.

Показания к применению

Назначается кардиологом для лечения:

1. Пароксизмальных наджелудочковых тахиаритмий (включая AV-узловую ре-энтри тахикардию, тахикардии при наличии дополнительных путей проведения, в т.ч. WPW) — для купирования и профилактики рецидивов.
2. Симптомной пароксизмальной фибрилляции/трепетания предсердий у пациентов без выраженного структурного поражения сердца (по решению специалиста).
3. Некоторых желудочковых тахиаритмий, рассматривается при тяжёлых или жизнеугрожающих формах и при отсутствии структурного повреждения миокарда, когда другие препараты неэффективны или не переносятся.

Противопоказания

• Аллергическая реакция на любой из компонентов состава.
• Кардиогенный шок, выраженная сердечная недостаточность.
• Клинически значимые нарушения проводимости без ЭКС: II–III степень AV-блокады, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия, би- или трифасцикулярная блокада, QRS >120 мс.
• Известный или подозреваемый синдром Бругада.
• Тяжёлая некорригированная электролитная дисфункция (гипокалиемия, гипомагниемия).

С осторожностью/обычно противопоказан при структурном заболевании сердца, после инфаркта миокарда и при выраженном снижении сократимости ЛЖ.

Побочные эффекты

Частые: головокружение, ощущение «мерцания»/затуманивания зрения, головная боль, тошнота, утомляемость, парестезии.

Со стороны сердца: расширение комплекса QRS, удлинение PR, AV-блокада, усиление частоты экстрасистол, провокация желудочковой тахикардии/фибрилляции, учащение пароксизмов трепетания предсердий с 1:1 проведением, усугубление сердечной недостаточности.

Прочие: тремор, диспноэ, кожные высыпания, повышение «печёночных» ферментов, крайне редко — нарушения кроветворения.

Медикаментозные взаимодействия

Ингибиторы CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, бупропион, хинидин и др.) и амидарон значительно повышают концентрацию флекаинида → может потребоваться снижение дозы и более частый контроль ЭКГ.

Верапамил, бета-блокаторы, другие антиаритмики — суммирование депрессии проводимости и сократимости.

Дигоксин: флекаинид способен повышать его уровни в плазме; требуется контроль концентрации и признаков интоксикации.

Диуретики и слабительные (через гипокалиемию) усиливают риск проаритмии — контроль электролитов.

Циметидин и некоторые макролиды могут повышать уровни препарата.

Антикоагулянты: прямых взаимодействий немного, но при ФП антикоагуляция назначается по отдельным показаниям.

Алкоголь: усиливает центральные побочные эффекты (головокружение, нарушения зрения), может провоцировать аритмии; рекомендуется избегать или строго ограничить употребление.

Рекомендации по применению и дозировка

Терапия начинается и титруется под наблюдением врача с обязательным ЭКГ-контролем.

Взрослые:

• старт обычно 50 мг 2 раза в сутки;
• при недостаточном эффекте дозу можно повышать ступенчато на 50 мг/сут каждые 3–4 дня;
• типичные поддерживающие дозы — 100 мг 2 раза в сутки;
• максимум для большинства пациентов — 300 мг/сут, при некоторых тяжёлых желудочковых аритмиях до 400 мг/сут по решению специалиста.

Самостоятельно изменять дозу или режим приёма нельзя.

Контроль терапии: ЭКГ до начала, при каждой коррекции дозы и периодически далее; обратить внимание на увеличение QRS более чем на 25% от исходного — повод для снижения дозы/отмены.

Передозировка

Симптомы: выраженное расширение QRS, тяжелые нарушения ритма (ЖТ/ФЖ), резкая брадикардия, AV-блокада, гипотензия, сердечная недостаточность, судороги, угнетение сознания.

Тактика лечения: немедленная госпитализация, мониторирование ЭКГ, поддержка дыхания и гемодинамики.

Условия отпуска

Рецептурный медпрепарат.

Правила хранения

При температуре ниже 25–30 °C (согласно инструкции конкретного производителя), в сухом месте, защищённом от света. Беречь от детей.

Применение в период беременности и лактации

Беременность: лекарство проникает через плаценту. Применяют только при отсутствии альтернатив. Требуется наблюдение специалиста и ЭКГ-контроль.

Лактация: флекаинид выделяется с грудным молоком. Возможны индивидуальные решения о продолжении грудного вскармливания при мониторинге состояния ребёнка (ЧСС, питание, набор веса) или временный переход на альтернативное питание — по рекомендации врача.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Может вызывать головокружение, затуманивание зрения, утомляемость. До оценки индивидуальной переносимости следует воздержаться от вождения и работы с потенциально опасными механизмами.

Особые указания

Начинать и проводить терапию следует у пациентов без выраженного структурного поражения сердца и под наблюдением (желательно со стационарным началом).

Перед лечением и на фоне терапии необходимо корректировать электролитные нарушения (калий, магний) и контролировать функцию щитовидной железы, если есть показания.

У пациентов с имплантированным ЭКС флекаинид может повышать порог стимуляции — требуется проверка настроек устройства.